Vergelijkingen

Ipamorelin vs CJC-1295: Twee Routes naar de Groeihormoon-as

Twee referentiesecretagogen, twee receptoren. Een vergelijking uitsluitend voor onderzoek van hun chemie, mechanismen, en de eerlijke staat van het gepubliceerde bewijs.

Kort samengevat

Ipamorelin is een selectieve pentapeptide-ghrelinereceptor-(GHS-R1a)-agonist; CJC-1295 is een GHRH-receptoranaloog gebaseerd op modified GRF(1-29). In preklinische modellen activeren ze de groeihormoon-as via twee verschillende receptoren, wat is waarom ze naast elkaar worden bestudeerd. Uitsluitend voor onderzoek.

Ipamorelin vs CJC-1295: Twee Routes naar de Groeihormoon-as

Ipamorelin en CJC-1295 worden routinematig naast elkaar gecatalogiseerd, en de reden is interessanter dan de gelijkenis suggereert: ze bereiken dezelfde endocriene as vanuit tegengestelde uiteinden. De ene imiteert ghreline; de andere imiteert groeihormoon-releasing hormoon (GHRH). Dat ene feit — twee moleculen, twee receptoren, één route — verklaart waarom ze tot de meest bestudeerde referentieverbindingen in onderzoek naar de groeihormoon-as behoren, en waarom een serieuze vergelijking meer waard is dan een kenmerkenlijst. Wat volgt behandelt hun chemie, receptormechanismen, en de gepubliceerde preklinische literatuur strikt binnen een kader uitsluitend voor onderzoek (RUO). Niets hier beschrijft menselijk gebruik, dosering, of therapeutische uitkomsten.

Wat is het kernverschil tussen Ipamorelin en CJC-1295?

Het zijn geen twee smaken van hetzelfde; ze behoren tot verschillende chemische en mechanistische klassen. Ipamorelin is een klein synthetisch pentapeptide (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2), gekarakteriseerd in zijn baanbrekende studie als het eerste selectieve groeihormoonsecretagoog dat werkt op de ghrelinereceptor, GHS-R1a.1 CJC-1295 (no DAC) — ook Modified GRF(1-29) genoemd — is een analoog van 29 aminozuren van het bioactieve N-terminale fragment van GHRH, gemanipuleerd met substituties (met name D-Ala op positie 2) die enzymatische afbraak afzwakken terwijl GHRH-receptorherkenning behouden blijft.

Teruggebracht tot de essentie: in experimentele systemen wordt Ipamorelin bestudeerd als een ghreline-nabootser en CJC-1295 als een GHRH-nabootser. Omdat ze verschillende receptoren aangrijpen, hebben onderzoekers zich afgevraagd hoe de twee stimuli op elkaar inwerken bij de hypofyse — de rationale achter het gecoformuleerde CJC-1295 (no DAC) + Ipamorelin-onderzoeksmengsel.

711,85 vs 3367,9 g/mol scheidt de twee met een orde van grootte in molecuulmassa — een pentapeptide van vijf residuen tegenover een GHRH-analoog van 29 residuen — een nuttige herinnering dat “dezelfde as” niet “hetzelfde molecuul” betekent.

Hoe verhouden hun mechanismen zich in de literatuur?

Ipamorelin maakte zijn naam op selectiviteit. In de baanbrekende studie verhoogde het groeihormoon in diermodellen met minimale bijkomende afgifte van ACTH of cortisol, een schoon profiel dat het onderscheidde van oudere groeihormoon-releasing peptiden zoals GHRP-6.1 De farmacokinetiek ervan werd later gekarakteriseerd naast andere peptidyl-secretagogen, waarbij het een aanmerkelijk lagere systemische klaring vertoonde dan GHRP-6.2 Het verhaal eindigt niet bij de GH-as: als ghreline-nabootser is Ipamorelin ook onderzocht in gastro-intestinale-motiliteitsparadigma's bij knaagdieren, waaronder een postoperatief-ileusmodel.3

CJC-1295 werkt stroomopwaarts, op de GHRH-receptor. Dier- en analytisch werk documenteert activering van de GH/IGF-1-as en bijbehorende veranderingen in serumeiwitprofielen,7 en een knockout-muisstudie rapporteerde genormaliseerde groei bij infrequente dosering.8 Maar het bepalende thema van het CJC-1295-record is duur. Een vroege proof-of-concept-studie bij mensen rapporteerde langdurige verhoging van GH en IGF-1,5 terwijl een afzonderlijke studie vond dat GH-secretie pulsatiel bleef zelfs onder continue stimulatie6 — een subtiel maar belangrijk punt, aangezien aanhoudende receptordrijfkracht niet noodzakelijk het natuurlijke ritme van de as afvlakt.

Twee moleculen, twee receptoren, één route: Ipamorelin duwt vanaf de ghrelinekant, CJC-1295 vanaf de GHRH-kant, wat precies is waarom onderzoekers ze samen bestuderen.

DAC vs no-DAC: waarom komt CJC-1295 in twee vormen?

Dit is het onderscheid dat het vaakst wordt verward, en het is puur een kwestie van duur. De no-DAC-vorm is het lichtere, korter-werkende Modified GRF(1-29)-peptide. De DAC-vorm voegt een Drug Affinity Complex toe — een maleimidopropionylgroep die covalent bindt aan circulerend serumalbumine, wat de circulerende verblijftijd drastisch verlengt. De fundamentele demonstratie toonde aan dat hGRF(1-29)-albuminebioconjugaten de GRF-receptor activeren en identificeerde CJC-1295 zelf als een langdurig werkende GRF-analoog.4 Voor vergelijkend werk met Ipamorelin is de no-DAC-vorm de natuurlijkere tegenhanger, omdat de kinetiek ervan op een vergelijkbare tijdschaal ligt.

Hoe vergelijken de specificaties in één oogopslag?

Eigenschap Ipamorelin CJC-1295 (no DAC)
Chemische klasse Selectieve ghrelinereceptor-(GHS-R1a)-agonist; synthetisch pentapeptide GHRH-receptoranaloog; modified GRF(1-29)
Sequentie / formule Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 · C38H49N9O5 Gemodificeerde GRF(1-29)-ruggengraat van 29 aa (D-Ala²) · C152H252N44O42
CAS · MW 170851-70-4 · 711,85 g/mol 863288-34-0 · 3367,9 g/mol
Onderzocht mechanisme (preklinisch) Selectieve GH-afgifte via ghrelinereceptor; GI-motiliteit (ghreline-nabootser) GH/IGF-1-as-activering via GHRH-receptor; pulsatiliteit onder stimulatie
Formaat 10 mg/vial, wit gelyofiliseerd poeder, wateroplosbaar 10 mg/vial, wit gelyofiliseerd poeder, wateroplosbaar
Karakterisering / COA ≥99% zuiverheid volgens HPLC; door derden getest; COA beschikbaar ≥99% zuiverheid volgens HPLC; door derden getest; COA beschikbaar
Productpagina Ipamorelin CJC-1295 (no DAC)

Referentiespecificaties naast elkaar voor Ipamorelin en CJC-1295 (no DAC), zoals geleverd uitsluitend voor onderzoek.

Wat ondersteunt het bewijs daadwerkelijk — preklinisch of klinisch?

Eerlijkheid over de bewijsbasis is het punt waarop de meeste vergelijkingen stilzwijgend falen, dus het loont om ronduit te zijn. Het gros van de literatuur voor beide verbindingen is preklinisch — in-vitro- en dierstudies. De kernkarakteriseringen van Ipamorelin zijn dier- en farmacokinetisch van aard,123 en het is niet doorgedrongen tot enige erkende klinische indicatie. CJC-1295 staat iets verder, met een klein aantal vroeg-menselijke rapporten die GH/IGF-1-reacties en secretoire dynamiek beschrijven,56 naast zijn dier- en analytisch werk.784 Deze vroege studies beschrijven biologische activiteit in experimentele settings; ze stellen geen werkzaamheid of veiligheid vast voor enige menselijke of diergeneeskundige toepassing. Geen van beide verbindingen is een goedgekeurd geneesmiddel. Beide zijn groeihormoonsecretagogen en zijn, als een kwestie van regelgevend feit, verboden in de sport onder het kader van het World Anti-Doping Agency — een status die het waard is te noemen precies omdat deze zo vaak wordt weggelaten.

Welke is “beter” voor een bepaalde onderzoeksvraag?

Het eerlijke antwoord is dat er geen algemeen “beter” bestaat — de keuze volgt de experimentele vraag, niet enige consumentenuitkomst. Een studie die de ghrelinereceptor, GI-motiliteit, of selectief secretagoog-gedrag onderzoekt, wijst richting Ipamorelin. Een studie die GHRH-receptorsignalering, IGF-1-dynamiek, of duur-van-werking-chemie onderzoekt, wijst richting CJC-1295 — no DAC voor kortere kinetiek, DAC voor verlengde aan albumine gebonden verblijftijd. Onderzoekers die onderzoeken hoe de twee stimuli samenkomen bij de hypofyse grijpen vaak naar beide samen via het gecoformuleerde mengsel. In elk geval is het werk beperkt tot gekwalificeerde professionals in een adequaat uitgerust laboratorium en uitsluitend voor onderzoek.

Beide producten worden strikt geleverd uitsluitend voor laboratoriumonderzoek (RUO). Ze worden gekarakteriseerd bij ≥99% zuiverheid volgens HPLC, door derden getest, en worden verzonden met een analysecertificaat (COA). Het zijn geen geneesmiddelen, voedingsmiddelen, cosmetica, of voedingssupplementen, en ze zijn niet bedoeld voor menselijk of diergeneeskundig gebruik, inname, of diagnostische toepassing.

De belangrijkste punten
  • Ipamorelin (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) imiteert ghreline op GHS-R1a; CJC-1295 (Modified GRF(1-29), D-Ala²) imiteert GHRH op de GHRH-receptor.
  • De CAS, formule, en massa verschillen sterk: Ipamorelin is een pentapeptide van 711,85 g/mol; CJC-1295 (no DAC) is een analoog van 29 residuen van 3367,9 g/mol.
  • DAC vs no-DAC is een halfwaardetijdonderscheid: de DAC-variant verankert covalent aan serumalbumine voor verlengde verblijftijd; no-DAC is de korter-werkende Modified GRF(1-29).
  • Eerlijk voorbehoud: het record van Ipamorelin is dier- en farmacokinetisch; CJC-1295 heeft slechts een kleine vroeg-menselijke dataset. Geen van beide is een goedgekeurd geneesmiddel.
  • Beide zijn groeihormoonsecretagogen en verboden in de sport onder het WADA-kader — een regelgevend feit, geen richtlijn.
  • Beide worden geleverd bij ≥99% zuiverheid volgens HPLC, 10 mg/vial, door derden getest met een COA, strikt uitsluitend voor onderzoek.
Referentiegegevens
CAS-nummer
170851-70-4
Moleculaire formule
C38H49N9O5
Molecuulgewicht
711.85
Zuiverheid
≥99% (HPLC)
Presentatie
10mg/flacon
Opslag
Bewaren bij -20°C, beschermen tegen licht
Aminozuursequentie
Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2
Veelgestelde vragen
Zijn Ipamorelin en CJC-1295 hetzelfde type verbinding?

Nee. Beide zijn groeihormoonsecretagogen die op dezelfde as worden bestudeerd, maar via verschillende receptoren. Ipamorelin is een selectieve ghrelinereceptor-(GHS-R1a)-pentapeptide-agonist, terwijl CJC-1295 een GHRH-receptoranaloog is gebaseerd op modified GRF(1-29). Dit onderscheid op receptorniveau is de belangrijkste reden waarom ze worden vergeleken en soms samen worden bestudeerd in preklinisch werk.

Wat is het verschil tussen CJC-1295 DAC en CJC-1295 no DAC?

De DAC-versie (Drug Affinity Complex) draagt een maleimidopropionylgroep die covalent bindt aan serumalbumine, wat de circulerende verblijftijd in onderzoeksmodellen aanzienlijk verlengt. De no-DAC-versie, Modified GRF(1-29), mist dit albumine-anker en is vergelijkenderwijs korter werkend. Beide worden gekarakteriseerd bij ≥99% zuiverheid volgens HPLC met een COA.

Waarom worden Ipamorelin en CJC-1295 vaak gecombineerd in één onderzoeksvial?

Omdat ze dezelfde as stimuleren via complementaire receptoren, onderzoeken onderzoekers hoe GHRH-achtige en ghreline-nabootsende signalen op elkaar inwerken bij de hypofyse. Condor Research biedt voor dit doel een gecoformuleerd mengsel van CJC-1295 (no DAC) plus Ipamorelin. Dit is uitsluitend een onderzoeksmodelvraag en impliceert geen menselijke toepassing.

Is er menselijk klinisch bewijs voor een van beide verbindingen?

De bewijsbasis is overwegend preklinisch. CJC-1295 heeft een klein aantal vroege menselijke rapporten die GH- en IGF-1-reacties en behouden pulsatiliteit beschrijven. Het gepubliceerde record van Ipamorelin is grotendeels dier- en farmacokinetisch. Geen van beide is een goedgekeurd geneesmiddel, en deze studies stellen geen menselijke veiligheid of werkzaamheid vast.

Zijn Ipamorelin en CJC-1295 verboden in de sport?

Ja. Als groeihormoonsecretagogen vallen beide onder het kader van het World Anti-Doping Agency en zijn ze verboden in de sport. Dit wordt hier louter als regelgevend feit vermeld voor context; het is geen richtlijn, en beide verbindingen worden strikt geleverd uitsluitend voor laboratoriumonderzoek.

Hoe worden deze verbindingen gekarakteriseerd voor kwaliteit?

Zowel Ipamorelin als CJC-1295 (no DAC) worden geleverd als wit gelyofiliseerd poeder bij ≥99% zuiverheid volgens HPLC, in vials van 10 mg, wateroplosbaar, door derden getest, met een beschikbaar analysecertificaat (COA). Ze worden bewaard bij min 20 graden Celsius, beschermd tegen licht en vocht.

Referenties
1Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-561. link
2Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28(11):1083-1092. link
3Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329(3):1110-1116. link
4Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, Benquet C, Robitaille M, Pellerin I, Paradis V, van Wyk P, Pham K, Bridon DP. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-3058. link
5Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805. link
6Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-4797. link
7Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, Kopchick JJ. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. Growth Horm IGF Res. 2009;19(6):471-477. link
8Alba M, Fintini D, Sagazio A, Lawrence B, Castaigne JP, Frohman LA, Salvatori R. Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2006;291(6):E1290-E1294. link
CR
Condor Research · Wetenschappelijke helpdesk
Onderzocht en geschreven door de wetenschappelijke redactie van Condor Research. Elk gegeven op deze pagina is herleid tot peer-reviewed literatuur die is geïndexeerd op PubMed. Uitsluitend voor onderzoek — geen therapeutische claims. Redactioneel & RUO-beleid →
Beschikbaar om te bestellen
Ipamorelin
≥99% HPLC · Certificate of analysis per batch · Dispatched across Europe
Verbinding bekijken
Gestructureerde gegevens Artikel FAQPage BreadcrumbList Persoon · auteur Citation ×8